Estatinas y rendimiento en el deporte

27 de abril de 2018

estatinas-y-rendimiento-en-el-deporte-600x315-8649753

estatinas-y-rendimiento-en-el-deporte-600x315-8649753
Las denominadas estatinas (simvastatina, atorvastatina, pravastatina, lovastatina, etc), son una familia de fármacos de gran eficacia para bajar los niveles de colesterol.
También son de gran utilidad, dentro del arsenal terapéutico, para mejorar el riesgo cardiovascular.
Ejercen su efecto terapéutico las estatinas, por inhibición de la enzima HMGCoA-Reductasa, bloquean el paso de HMGCoA a ácido Mevalónioc y rompen la cadena de síntesis de colesterol.

Pero inhiben también la síntesis de otras moléculas, entre ellas las del Coenzima Q10 (CoQ10).

El CoQ10 tiene una importante función en las mitocondrias. Actúa como modulador del transporte de electrones entre el complejo II y el complejo III.
El déficit de CoQ10 tiene como consecuencia una mayor producción de radicales libres, que puede derivar en lesiones al músculo y provocar mialgias o miopatías.
Cuando esto se desconocía, se produjeron muertes por rabdomiolisis, lo que motivó la retirada del mercado de la cerivastatina, la más vendida en aquel entonces (año 2001).

Con posterioridad se vio que afectaba más o menos a todas las estatinas, y que este daño muscular estaba también relacionado con factores genéticos.

Actualmente se sabe, que se produce miopatía debido a polimorfismos genéticos en el gen SLCO1B1. Este gen codifica la proteína transportadora OATP1B1, que transporta las estatinas al interior del hepatocito.
El metabolismo de algunas de ellas también depende de las enzimas CYP3A4 o CYP2C9. Las personas con polimorfismos genéticos que condicionen una pérdida de actividad, podrán presentar un déficit de la síntesis de CoQ10 y por tanto provocarles una miopatía.
A su vez, al dejar de sintetizar CoQ10, debido a interacciones con medicamentos que inhiben la proteína OATP1B1, o las enzimas CYP3A4 y CYP2C19, ocasionar también riesgo de miopatía.
Una revisión muy completa de estas interacciones se publicó en el año 2014. «A clinician’s guide to statin drug-drug interactions».

En ausencia de polimorfismos genéticos e interacciones con algún medicamento, las estatinas son bien toleradas.

Sin embargo, todos los pacientes tratados con estatinas, tienen niveles más bajos de los normales de CoQ10.

Acaba de publicarse un trabajo que evalúa por medio de una batería de pruebas de neurofisiología muy complejas, el rendimiento durante un ejercicio moderado, en personas que presentaron una miopatía por estatinas. Otras, sin problemas musculares y un grupo control que no tomaba estatinas.
Midieron los parámetros: Pico de captación de oxígeno, máxima capacidad de esfuerzo, capacidad respiratoria y actividad de intercambio de electrones en la mitocondria, entre los más importantes.
Encontraron (en relación al grupo control que no tomaba estatinas) que los pacientes que habían sufrido mialgias, presentaron menor capacidad funcional de las mitocondrias, sobre todo en el complejo III (el que depende más de los niveles de CoQ10).
Tanto los que habían sufrido mialgias, como los que con estatinas no tuvieron síntomas en los ensayos, presentaron más fatiga muscular, más contracciones fibrilares y en general trastornos de la capacidad oxigenante de la célula muscular.

Por tanto, las personas que toman estatinas, si hacen deporte, aunque sea moderado, han de recibir un suplemento de CoQ10, para paliar el déficit que provoca este fármaco.

Suplemento que deben tomar, con el fin de no comprometer su capacidad muscular y evitar mialgias y en general daño a las células musculares. Sin olvidar que deben tener niveles medio-altos de Vitamina D.
Finalmente, quisiera aclarar una impresión, que he visto, que son muchos los que no tienen claro el siguiente concepto:
La levadura de arroz rojo, es un producto natural que se prescribe para bajar el colesterol, a veces con la idea de “ofrecer un producto natural” en vez de un medicamento.
La realidad es que el efecto de la levadura de arroz rojo, se debe a su alto contenido en lovastatina, y por tanto rige todo lo que hemos descrito para las estatinas, en cuanto a genes e interacciones.
Recordar que ya hay guías internacionales de Farmacogenética de las estatinas.
También, que hay unas Guías Europeas  sobre: “Statin-associated muscle symptoms: impact on statin therapy—European Atherosclerosis Society Consensus Panel Statement on Assessment, Aetiology and Management”.
La última revisión del Vadmecum-Vidal de la monografía de la simvastatina, ya habla de que “no deben darse inhibidores de la proteína de transporte OATP1B1 y de la enzima CYP3A4”

Ante tantas advertencias y guías, pregunto ¿Cómo puede ser que no se tengan en cuenta y se apliquen estos conceptos?

Dr. Juan Sabater-Tobella
European Specialist in Clinical Chemistry and Laboratory Medicine (EC4)
Member of the Pharmacogenomics Research Network
Member of the International Society of Pharmacogenomics and Outcomes Research
Presidente de EUGENOMIC®
Video relacionado:

Tests genéticos de interés

Artículos relacionados:

EUGENOMIC® Asesores en Farmacogenética y Medicina Genómica

Seguimos informando sobre Farmacogenética y Medicina Genómica en los perfiles de: Facebook, Twitter, Youtube, Google+, Linkedin.

Artículos relacionados

riesgos-embarazo-600x315-3177255

Paracetamol en embarazo. Autismo y TDAH

11 de octubre de 2018

El paracetamol es un fármaco de uso frecuente, de venta libre, pero que puede comportar a determinadas personas en función de sus variantes genéticas, importantes complicaciones. Con frecuencia no se advierte que es tóxico para el hígado. En relación a este fármaco, acaba de publicarse un trabajo que relaciona el consumo de paracetamol durante el embarazo. Señala, que puede comportar mayor riesgo de autismo y “trastorno por déficit de atención” (TDAH) en el niño. Otro dato a tener en cuenta en relación al paracetamol, es que no mejora el dolor de espalda, con dosis superiores a 650 mg por día, y que un consumo superior además de no mejorar el dolor, comporta un alto riesgo de toxicidad hepática.

diabetes_entre_conyuges-4820786

Diabetes entre cónyuges

5 de marzo de 2014

La genómica influye entre un 25-30% y que el resto se debe a nuestros hábitos de vida, lo que es muy positivo pues, aunque tengamos una predisposición genética a una determinada enfermedad, podemos evitarla o retrasarla personalizando nuestros hábitos de vida. 

plantilla_blog-3-600x315-6199400

Reflexiones sobre la pandemia

20 de marzo de 2020

Por primera vez desde el año 2012 en que empecé a escribir este blog semanal, y ya van varios cientos, escribo uno, con un tema que no versa en Genómica – Farmacogenética- Medicina Preventiva. Voy a reflexionar sobre esta pandemia que vivimos del Covid-19. Las grandes potencias del mundo, miden su poder militar y económico, […]

10th ANTI-AGING MEDICINE WORLD CONGRESS

10 de abril de 2012

  EUGENOMIC estuvo presente en el 10th ANTI-AGING MEDICINE WORLD CONGRESS Nuestro Presidente, el Prof. Juan Sabater-Tobella, presentó una ponencia sobre “Farmacogenética de las estatinas” como herramienta para evitar la aparición de miopatías que afectan al 10-15 % de personas que toman estos medicamentos. El titulo de la ponencia fue: “How pharmacogenetics can be useful […]