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Diclofenaco

4 de septiembre de 2020

Monografía

Acción terapéutica

Antiinflamatorio no esteroideo, con las siguientes indicaciones

  • Artritis reumatoide.
  • Osteoartritis.
  • Espondilitis anquilosante.
  • Inflamación no reumática (bursitis, capsulitis, tendinitis).
  • Dolor asociado a procesos inflamatorios.
  • Dismenorrea primaria.

Más información

Se estima que la enzima CYP2C9 metaboliza el 50% del fármaco diclofenaco. El 50% restante, lo metabolizan un grupo diverso de enzimas del citocromo P-450. Además, aunque hasta la fecha se han descrito más de 30 variantes en la región codificante del gen CYP2C9, solamente las variantes CYP2C9*2 y CYP2C9*3 son frecuentes en población europea y tienen consecuencias funcionales sobre la enzima CYP2C9, por lo que en la práctica clínica la determinación de estas dos variantes podría considerarse suficiente.

Metabolismo

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Metabolismo del Diclofenaco

En el hombre, el diclofenaco administrado vía oral se absorbe en más de un 90%, mostrando un metabolismo presistémico del 40%. Se une en más del 99,5% a las proteínas plasmáticas. Se distribuye en el líquido sinovial de pacientes con osteoartritis y artritis reumatoide y se elimina más lentamente que en el plasma.

El metabolismo del diclofenaco se lleva a cabo por diversos mecanismos de hidroxilación y acetil-glucuronación. Alrededor del 50% del diclofenaco se elimina como 4’-hidroxi-diclofenaco, metabolito principal, producto de la enzima CYP2C9. El otro metabolito en humanos, el 5-hidroxi-diclofenaco parece ser el producto de varias enzimas entre las que se incluyen CYP2C8, CYP2C18, CYP2C19 y CYP2B6. Se cree que también interviene la enzima CYP3A4, aunque su papel no está lo suficientemente estudiado.

Entre el 20 y el 30% de del 4′-hidroxi-diclofenaco se excreta por la orina y un 10-20% en la bilis. Los conjugados de diclofenaco sin modificar alcanzan el 5-10% de la dosis recuperada en orina y menos del 5% de la excretada en la bilis. Cantidades inferiores al 1% de diclofenaco libre se han detectado en la orina.

Otros factores a tener en cuenta

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