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Esomeprazol

4 de septiembre de 2020

Monografía

Acción terapéutica

El Esomeprazol es un inhibidor de la bomba de protones gástrica indicado en el tratamiento de:

  • Reflujo gastroesofágico (GERD).
  • Tratamiento de la esofagitis erosiva.
  • Mantenimiento durante la curación de esofagitis erosiva.
  • Reducción del riesgo de úlcera gástrica asociada a AINEs.
  • Eliminación de infecciones con Helicobacter pylori para reducir el riesgo de recurrencia de úlceras duodenales.

Metabolismo

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Esquema del metabolismo del Esomeprazol. Válido también para los fármacos de la misma familia química. Coyright PharmGKB. With permission to Eugenomic given by PharmGKB and Standford University. T.E. Klein et al. “Integrating Genotype and Phenotype. Information: An overview of the PharmGKB project”. The Pharmacogenomis Journal (2001) 1: 167-70

Tras su administración el esomeprazol es absorbido en el intestino y alcanza su pico de concentración aproximadamente tras 1,5 horas. En el hígado es metabolizado por el sistema de enzimas CYP450. El CYP2C19 es responsable de las vías mayoritarias del metabolismo del esomeprazol, que lo transforman en sus metabolitos desmetilado e hidroxilado. Otras vías minoritarias mediadas por otros citocromos, como el CYP3A4. Todas las vías producen metabolitos inactivos, que se eliminan por orina y heces. Muy poca cantidad del fármaco, menos del 1%, se elimina sin transformar. Los alelos *2 y *3 del gen CYP2C19 no son funcionales. Los individuos homocigotos para estos alelos, o heterocigotos *2/*3 serán metabolizadores pobres del esomeprazol, mientras que los pacientes portadores de estos alelos en heterocigosis con el alelo*1, o wild type, serán metabolizadores intermedios. En cambio los individuos homocigotos para el alelo *17 son metabolizadores ultrarrápidos y eliminan el esomeprazol más rápidamente. En individuos metabolizadores pobres o ultrarrápidos la dosis de esomeprazol administrada puede requerir ajustes.

Otros factores a tener en cuenta

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