Estatinas

Monografía

Recomendación general para todas las estatinas

Antes de iniciar un tratamiento con estatinas, se recomienda solicitar un análisis para saber si el paciente tiene el:

polimorfismo *5 en el gen SLCO1B1 =SLCO1B1*5 (que codifica la proteína OATP1B1, que transporta las estatinas al interior de la célula hepática)

Si el paciente es portador homocigoto de este polimorfismo ,no se le deben prescribir estatinaspues tiene unriesgo muy alto de sufrir miopatías gravescomo efecto secundario.Si es heterocigoto se recomienda la mitad de la dosis y controlar los posibles síntomas de miopatía. Recientemente se ha observado que la FLUVASTATINA tiene otros mecanismos alternativos de entrada en la célula hepática, por lo quepuede prescribirse Fluvastatina a dosis medias-bajas controlando los síntomas del paciente.

Con el objetivo de seleccionar la estatina más adecuada para cada paciente, y viendo elesquemadel tratamiento con estatinas (Fig.1) se recomienda estudiar también los polimorfismos:

CYP2C9 *2 , *3

CYP3A4 *1B

UGT1A1 (TA6/TA7)

Acción terapéutica

Las estatinas son un grupo de fármacos que se utilizan para disminuir los niveles de colesterol. Su acción farmacológica se basa en que son inhibidoras de la HMG-CoA-reductasa, enzima de la primera etapa de la cadena de síntesis del colesterol a partir del acetil-CoA. Obsérvese queesta inhibición no afecta solamente a las estatinas, sino que afecta también a muchas otras sustancias cuyo déficit puede, teóricamente, producir alguna disfunción. Uno de los metabolitos cuya síntesis se verá disminuida es la Ubiquinona, oCoenzima-Q10, que tiene un papel importante en la prevención de la producción de radicales libres en la cadena de transporte electrónico mitocondrial, y que recientemente parece asociarse al riesgo de miopatía provocada por las estatinas.

Planteamiento del problema