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Irinotecan

4 de septiembre de 2020

Monografía

Acción terapéutica

Irinotecan es un fármaco antineoplásico derivado de la campotecina utilizado en el cáncer colorrectal avanzado:

  • En combinación con 5-fluoracilo y leucovorín como tratamiento de primera línea.
  • Como fármaco único o en combinación en segundas y posteriores líneas de tratamiento.Irinotecan y su metabolito activo SN-38, inhiben la ADN topoisomerasa I provocando lesiones en las cadenas simples del ADN que bloquean la replicación del ADN y son responsables de la citotoxicidad.

Más información

Se han descrito diversas alteraciones genéticas en la región promotora del gen UGT1A1 que se asocian a una menor actividad enzimática. La presencia de un dinucleótido extra TA en la región promotora [A(TA)7TAA] produce una reducción del 70% de la actividad transcripcional comparada con la forma nativa [A(TA)6TAA]. Los pacientes homocigotos (síndrome de Gilbert) o heterocigotos para esta variante alélica (también denominada UGT1A1*28) presentan una expresión atenuada del enzima UGT1A1 y predispone a una mayor toxicidad hematológica y gastrointestinal secundaria a una menor eliminación del metabolito SN-38

Metabolismo

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