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Omeprazol

4 de septiembre de 2020

Monografía

Acción terapéutica

El omeprazol es un inhibidor de la bomba de protones H⁺/K⁺ ATPasa gástrica indicado para el tratamiento de:

  • Úlcera duodenal. En caso de infección con Helicobacter pylori, en combinación con amoxicilina o claritromicina.
  • Úlcera gástrica benigna en tratamientos a corto plazo.
  • Reflujo gastroesofágico (GERD).
  • Mantenimiento durante la curación de esofagitis erosiva.
  • Síndrome de Zollinger-Ellison y otras patologías hipersecretoras.

Metabolismo

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Esquema del metabolismo del omeprazol. Coyright PharmGKB. With permission to Eugenomic given by PharmGKB and Standford University. T.E. Klein et al. “Integrating Genotype and Phenotype. Information: An overview of the PharmGKB project”. The Pharmacogenomis Journal (2001) 1: 167-70 Válido también para los fármacos de la misma familia química

El omeprazol se absorbe rápidamente en el intestino (debido a que se administran formas encapsuladas ya que es lábil ante los ácidos) y alcanza su concentración máxima en sangre a las 0,5 – 3,5 horas. Sufre metabolismo hepático, siendo transformado tanto por las enzimas CYP2C19 y CYP3A4, siendo la primera la responsable de la vía mayoritaria de eliminación. El metabolismo oxidativo origina varios compuestos, principalmente el 5- hidroxiomeprazol a partir del enantiómero R y el 5’- desmetil omeprazol a partir del enantiómero S. Los metabolitos del omeprazol son eliminados en orina y bilis.

Los alelos *2 y *3 del gen CYP2C19 no son funcionales. Los individuos homocigotos para estos alelos, o heterocigotos *2/*3 serán metabolizadores pobres del omeprazol, mientras que los pacientes portadores de estos alelos en heterocigosis con el alelo*1, o wild type, serán metabolizadores intermedios. En cambio los individuos homocigotos para el alelo *17 son metabolizadores ultrarrápidos y eliminan el omeprazol más rápidamente. En ambos casos la dosis de omeprazol administrada puede requerir ajustes en función del fenotipo metabolizador, en especial en tratamientos de mantenimiento durante la curación de infecciones con Helicobacter pylori.

Otros factores a tener en cuenta

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