Perfenazina
Monografía
Acción terapéutica
La perfenazina es un antipsicótico de la familia de las fenotiazinas que actúa sobre el sistema nervioso central, sobre todo en el hipotálamo, y está indicada en el tratamiento de la esquizofrenia y para el control de las náuseas graves y vómito en adultos.
Metabolismo
Tras su absorción la perfenazina alcanza su concentración máxima en sangre entre 1 y 3 horas después. La perfenazina es metabolizada en el hígado por varias vías incluyendo procesos de sulfoxidación, hidroxilación, desalquilación y glucuronidización. La vía principal del metabolismo es la mediada por el CYP2D6 que cataliza la conversión de la perfenazina a 7-OH-perfenazina, siendo también transformada en menor medida por elCYP1A2. Otras enzimas participan con una importancia mucho menor en la eliminación de la perfenazina. Los metabolizadores pobres del CYP2D6 realizan esta conversión de forma más lenta, con lo que se da una acumulación de la perfenazina en el organismo. El metabolismo de la perfenazina es muy sensible a las variaciones de la actividad enzimática CYP2D6, con lo que hay que tener presente la presencia de inhibidores de esta enzima, además de la variabilidad en la actividad debida a variantes alélicas del gen CYP2D6.