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Tamoxifeno

4 de septiembre de 2020

Monografía

Acción terapéutica

El Tamoxifeno es un modulador selectivo de los receptores estrogénicos, con actividad específica de tejido. El Tamoxifeno actúa como antiestrogénico (agente inhibidor) en el tejido mamario y como estrogénico (agente estimulante) sobre varios tipos de tejidos.

Indicado en:

  • Tratamiento de primera línea en cáncer de mama metastásico, tanto en el hombre como en la mujer pre y postmenopáusica
  • Tratamiento adyuvante en mujeres pre y postmenopaúsicas con cáncer de mama después de mastectomía total, mastectomía parcial, disección axilar e irradiación.

Más información

El citocromo CYP2D6 es un enzima que participa en el metabolismo de un gran número de fármacos. La actividad delCYP2D6es muy variable debido a la existencia de un gran número de variantes alélicas que definen 4 fenotipos asociados a la actividad: metobolizadores ultrarrápidos (UM), metabolizadores normales (EM), metabolizadores intermedios (IM) y metabolizadores pobres (PM). Se considera que un individuo UM tiene 3 ó más copias del gen activoCYP2D6, por lo que presentan una actividad enzimática elevada; son estos pacientes los que presentan un elevado riesgo de padecer un fallo terapéutico.

Metabolismo

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