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Tramadol

4 de septiembre de 2020

Monografía

Acción terapéutica

El tramadol es un analgésico opiáceo indicado para el tratamiento del dolor crónico de intensidad moderada o moderada-intensa en pacientes que requieren controlar el dolor durante periodos prolongados de tiempo.

Marcadores recomendados

Genes recomendados para su determinación antes de iniciar la terapéutica:

CYP2D6 (*3,*4, *5, *6, *7, *8, *9, *10, *11, *17, *29, *41 and *xN)

La FDA en la etiqueta del medicamento, advierte de la influencia de los polimorfismos del CYP2D6 en la respuesta terapéutica, y lo resalta con la frase siguiente:

“Formation of M1 is dependent on CYP2D6 and as such is subject to inhibition and polymorphism, which may affect the therapeutic response”

El tramadol debe considerase un profármaco que a través del CYP2D6 se transforma en el metabolito activo M1. Los individuos sin actividad CYP2D6, o PMs, ven aumentadas sus concentraciones de tramadol en sangre, y se reduce la concentración del metabolito activo M1. Estos cambios pueden provocar la pérdida del efecto analgésico, y aumentan el riesgo de efectos adversos en forma de síndrome serotoninérgico o convulsiones.

Metabolismo

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