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Trimipramina

4 de septiembre de 2020

Monografía

Genes relacionados y polimorfismos a estudiar.

Polimorfismos genéticos recomendados para su determinación antes de iniciar la terapéutica:

CYP2D6 (*3,*4, *5, *6, *7, *8, *9, *10, *11, *17, *29, *41 and *xN)

CYP2C19 (*2,*3, *17)

Los alelos *3, *4 y *5 son los no funcionales más frecuentes y los homozigotos para estos alelos se consideran metabolizadores pobres (PM) y los heterocigotos, metabolizadores intermedios (IM). Los portadores de duplicaciones de alelos funcionales (*xN) son metabolizadores ultrarrápidos (UM).

Más información

La FDA advierte en la información del folleto de la trimipramina de la diferencia en las concentraciones alcanzadas en sangre en función del fenotipo del metabolismo mediado por el CYP2D6, y lo resalta en el siguiente extracto:“The biochemical activity of the drug metabolizing isozyme cytochrome P450 2D6 (debrisoquin hidroxylase) is reduced in a subset of the Caucasian population (about 7% – 10% of Caucasians are so called “poor metabolizers” … “Poor metabolizers have higher than expected plasma concentrations of tricyclic antidepressants (TCAs) when given usual doses. Depending on the fraction of the drug metabolized by P450 2D6, the increase in plasma concentration can be small, or quite large (8 fold increase in the AUC of the TCA).”

Metabolismo

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